Витами́н С, водорастворимый витамин, самый нестойкий из всех витаминов.

Пищевые источники витамина C

Источниками витамина C являются пищевые продукты, в организме витамин не синтезируется. В большом количестве содержится в цитрусовых (апельсины, лимоны, грейпфруты), зелёных овощах (перец, капуста белокочанная, брокколи), томатах, картофеле. Разрушение витамина C в пищевых продуктах происходит в процессе хранения под воздействием кислорода, а также в процессе сушки, соления, нарезки и при обычной кулинарной обработке, особенно в медной посуде (Большой справочник лекарственных средств. 2011).

Дефицит витамина C

В развитых странах может возникать как часть общего недоедания, но тяжёлый дефицит (вызывающий цингу) встречается редко (Johnson. 2022).

Симптомы гиповитаминоза С: усталость, депрессия, дефекты соединительной ткани, гингивит, петехии, кровоточивость, нарушение заживления ран, нарушение роста у младенцев и детей (Белоусов. 1993).

Симптомы авитаминоза витамина С (цинга): перифолликулярные кровоизлияния, петехии, экхимозы (особенно на опорных поверхностях), подкожные кровоизлияния, кровоизлияния в мышцы и суставы; отёчность, воспаление, кровоточивость и разрыхление дёсен; плохое заживление ран; микроцитарная или нормоцитарная анемия; у детей – потеря аппетита, апатичность, субпериостальные кровоизлияния, обусловливающие напряжённость и ограничение подвижности конечностей. Первые симптомы цинги обычно развиваются после трёх месяцев низкого уровня витамина С (при снижении запасов в организме ниже 300 мг) (Белоусов. 1993; Johnson. 2022).

Суточная потребность

• Новорождённые: 20–30 мг;

• дети до 5 лет: 20–45 мг;

• взрослые: 30–60 мг;

• беременные и кормящие: 60–80–100 мг;

• верхний предел потребления витамина С: 2000 мг/сут (Белоусов. 1993; Фармакология. 2020; Vitamin C; Johnson. 2022).

Наименования и положение в классификации лекарственных средств

Международное непатентованное наименование: аскорбиновая кислота.

Химическое наименование: L-аскорбиновая кислота (официально с 1965 по решению IUPAC–IUB, до 1965 – γ-лактон 2,3‑де-гидрогулоновой кислоты) (Handbook of vitamins. 2007; Биохимия. 2015).

Молекулярная масса: 176,12 (Pubchem); 176,13 (ГОСТ 4815-76).

Положение в АТХ-классификации: препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ (А) / Витамины (A11) / Аскорбиновая кислота (витамин C), включая комбинации с другими препаратами (A11G) / Аскорбиновая кислота (A11GA) / Аскорбиновая кислота, комбинации (A11GB).

Область применения

Разрешённые показания к применению, противопоказания и режимы дозирования следует смотреть в утверждённых инструкциях по применению каждого зарегистрированного препарата витамина C на сайте Государственного реестра лекарственных средств Минздрава РФ (Государственный реестр лекарственных средств).

Витамин C (в качестве лекарственного препарата) применяют в лекарственных формах: таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Витамин C входит в состав многих комбинированных лекарств от кашля и простуды.

Основными зарегистрированными показаниями для применения препаратов витамина C являются гиповитаминоз и авитаминоз C; клинические ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты (парентеральное питание, некоторые заболевания желудочно-кишечного тракта); состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в витамине C.

Состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в витамине C

Нет доказательств пользы дополнительного применения препаратов витамина C при состояниях, предположительно сопровождающихся повышенной потребностью в витамине C (период беременности и грудного вскармливания, период роста, повышенные физические и умственные нагрузки, период выздоровления после длительных и тяжёлых заболеваний).

Профилактика и лечение заболеваний дыхательной системы

Нет доказательств пользы дополнительного применения препаратов витамина C для профилактики простудных заболеваний, профилактики и лечения пневмонии, лечения бронхиальной астмы или бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (Kaur. 2009; Hemilä. 2013; Milan. 2013; Vitamins C and E ... 2014; Vitamin C supplementation ... 2021).

Заболевания глаз

Нет убедительных доказательств пользы витамина С при диабетической ретинопатии (Vitamin C and superoxide dismutase ... 2008).

Отсутствуют доказательства эффективности дополнительного применения витаминов-антиоксидантов (включая витамин С) для предотвращения или замедления прогрессирования возрастной катаракты (Antioxidant vitamin supplementation ... 2012).

Столбняк

Нет доказательств эффективности витамина С при лечении столбняка (Hemilä. 2013).

Заболевания печени

Отсутствуют доказательства эффективности дополнительного применения витаминов-антиоксидантов (включая витамин C) при заболеваниях печени. Добавки антиоксидантов могут повышать активность ферментов печени (Antioxidant supplements for liver diseases. 2011).

Болезнь Шарко-Мари-Тута

Отсутствуют доказательства эффективности витамина C при болезни Шарко-Мари-Тута (Interventions for fatigue ... 2014; Ascorbic acid for the treatment ... 2015).

Профилактика неблагоприятных исходов беременности и улучшение репродуктивной функции

Нет подтверждения эффективности дополнительного применения витамина С (в отдельности или в сочетании с другими витаминами) для предотвращения внутриутробной или неонатальной смерти, плохого роста плода, преждевременных родов или преэклампсии (Antioxidants for preventing pre-eclampsia. 2008). 

Нет доказательности эффективности приёма антиоксидантов у женщин с пониженной фертильностью (Antioxidants for female subfertility. 2020).

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Нет доказательств влияния витамина С на факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний (Vitamin C supplementation ... 2017).

Профилактика онкологических заболеваний

Нет подтверждения, что дополнительное применение витаминов-антиоксидантов (включая витамин С) предотвращает онкологические заболевания желудочно-кишечного тракта (Antioxidant supplements ... 2008).

Заболевания у детей

Нет доказательств, что витамин С облегчает простуду или способствует заживлению ран у детей (BNF for Children).

Основные фармакологические характеристики

(Большой справочник лекарственных средств. 2011; Машковский. 2019; Фармакология. 2020; Харкевич. 2021; Витамин С антицинготный, антискорбутный; 12. Water-Soluble Vitamins; Vitamin C; Johnson. 2022; Dietary reference intakes for vitamin C ... 2000)

Механизм действия

Витамин С участвует в торможении перекисного окисления липидов и регуляции транспорта ионов водорода в биохимических реакциях; в реакциях гидроксилирования пролина и лизина в молекуле коллагена, биосинтеза карнитина, гидроксилирования дофамина, метаболизма тирозина и добавления амидной группы к пептидным гормонам, превращения фолиевой кислоты в её активную форму; в активации ферментов, углеводном обмене, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, клеточном дыхании. Является коферментом реакций гидроксилирования и амидирования. В организме человека аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. L-аскорбиновая кислота и дегидроаскорбиновая кислота играют важную роль в окислительно-восстановительных реакциях.

Фармакологические эффекты

Витамин C участвует в регенерации тканей, синтезе коллагена, проколлагена, поддержании коллоидного состояния межклеточного вещества; в регуляции углеводного обмена, в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, в свёртывании крови; в обмене ароматических аминокислот и норэпинефрина, пигментов, холестерина, в синтезе стероидных гормонов и в гидроксилировании серотонина. Улучшает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную функцию щитовидной железы. Участвует в регуляции иммунологических реакций, стимуляции фагоцитоза, повышении сопротивляемости к инфекциям; торможении высвобождения и ускорении деградации гистамина, угнетении образования простагландинов и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Способствует поддержанию целостности стенки сосудов и нормальной проницаемости капилляров, усилению поглощения негемового железа. Уменьшает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой и пантотеновой кислотах. Участвует в накоплении в печени гликогена, усилении детоксикационной и белковообразовательной функции печени, повышении синтеза протромбина, активации протеолитических ферментов, улучшении желчеотделения.

Фармакокинетические особенности

Всасывание витамина C происходит в двенадцатиперстной кишке (частично в подвздошной), уменьшается с увеличением дозы (при использовании доз > 200 мг всасывание 20–50 %). Биотрансформация: в печени (обратимое окисление до дегидроаскорбиновой кислоты; часть аскорбиновой кислоты метаболизируется до неактивных соединений). Связь с белками крови 25 %. Запасы в организме составляют около 1,5 г. Период полувыведения (Т_½) 16 дней (3,4 ч у людей с избыточным уровнем витамина С). Элиминация почками (в виде метаболитов). Депо витамина C может быть сформировано в лейкоцитах, тромбоцитах, железах внутренней секреции, печени, глазном эпителии, лёгких, почках, стенках кишечника, сердце, мышцах.

Неблагоприятные эффекты и явления при применении

Эффекты передозировки

Гиперкоагуляция, тромбофлебит, склонность к тромбозам, сахарный диабет, почечнокаменная болезнь.

Токсические эффекты

Витамин C имеет низкую токсичность и, вероятно, не вызывает серьёзных побочных эффектов при приёме в больших количествах. Потребление витамина С в дозе > 2 г/сут повышает риск развития мочекаменной болезни. Вызывает тошноту, диарею, нарушает антиоксидантно-прооксидантный баланс в организме, а у пациентов с талассемией или гемохроматозом способствует перегрузке железом.

Типичные побочные эффекты

Головная боль, головокружение, усталость, слабость, гиперемия кожи (чаще при быстром внутривенном введении), ощущение жара; повышенная возбудимость центральной нервной системы, инсомния (при длительном применении больших доз).

Тошнота, рвота, анорексия, изжога, спазмы желудка, диарея (в дозе > 1 г/сут).

Полиурия (в дозе > 600 мг/сут), окисление мочи, oксалатурия, оксалатные камни в мочевом тракте (на фоне заболеваний почек, гемодиализа или хронической мочекаменной болезни при длительном применении в дозе более 1 г/сут), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз.

Повышение артериального давления (при применении высоких доз), развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.

Аллергические реакции (кожные высыпания, в редких случаях анафилактический шок).

Изменение лабораторных показателей (тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия).

Гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, задержка натрия и воды (при длительном применении больших доз), нарушение обмена цинка и меди.

Длительное использование жевательных таблеток с аскорбиновой кислотой может приводить к разрушению зубной эмали.

Лекарственные взаимодействия, требующие особого внимания

При одновременном применении с дефероксамином витамин C повышает токсичность тканевого железа (в том числе кардиотоксичность). Улучшает всасывание препаратов железа. Влияет на взаимодействие дисульфирама и этанола.

В дозе 10 г и выше витамин C снижает эффективность непрямых антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона) и гепарина. Уменьшает эффективность нейролептиков (производные фенотиазина).

В дозе более 1 г/сут витамин C повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе пероральных контрацептивов). Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина, тетрациклинов. Снижает концентрацию пероральных контрацептивов в крови. Снижает канальцевую реабсорбцию амфетаминов, трициклических антидепрессантов.

Антибиотики, ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питьё снижают всасывание и эффективность витамина С.

Кислоты и препараты со свойствами кислот замедляют выведение витамина C почками. Препараты, имеющие щелочную реакцию (в том числе алкалоиды), ускоряют выведение витамина C почками. Барбитураты, примидон повышают экскрецию витамина С с мочой.

Салицилаты, сульфаниламиды короткого действия повышают риск развития кристаллурии.

Ионы тяжёлых металлов усиливают окисление витамина С.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды истощают запасы витамина С в организме.

Витамин C имеет физико-химическую несовместимость со следующими лекарствами: аминофиллин, блеомицин, варфарин, цефазолин, цефапирин, хлордиазепоксид, конъюгаты эстрогена, декстраны, доксапрам гидрохлорид, эритромицин, метициллин, нафциллин натрия, фитоменадион, натрия бикарбонат.

Курение и этанол ускоряют биотрансформацию витамина C, снижают его запасы в организме.

Резюме и дополнительные сведения

В Модельный перечень основных лекарств ВОЗ 2021 г. включён.

В Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) России 2021 г. (2022) включён.

Кокрейновская библиотека:

67 Кокрейновских обзоров с 2005 г. и 8821 клиническое исследование с 1998 г. в Кокрейновском регистре клинических исследований CENTRAL (поиск – vitamin C). 30 Кокрейновских обзоров с 2003 г. и 4323 клинических исследования с 1982 г. в Кокрейновском регистре клинических исследований CENTRAL (поиск – ascorbic acid).

Российская государственная фармакопея: не представлен.

Международная фармакопея 10 Всемирной организации здравоохранения (2020): не представлен.

Применение в период беременности:

Относится к категории С по классификации FDA (парентеральное применение). Проникает через плаценту. При приёме в дозах, не превышающих суточную потребность, осложнения не зарегистрированы. При приёме избыточных доз может нанести вред плоду, в дозах выше 5 г/сут может вызвать внутриутробную гибель плода (Большой справочник лекарственных средств. 2011).

Применение в период грудного вскармливания:

Витамин C проникает в грудное молоко; существует потенциальная опасность при применении высоких доз. При применении в рекомендуемых суточных дозах осложнения не зарегистрированы. Полноценная диета матери достаточна для профилактики дефицита у грудного ребёнка (Большой справочник лекарственных средств. 2011).