Таблетка (лекарственная форма)
Табле́тка (от франц. tablette – плитка, от лат. tabula – доска), твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая в основном путём прессования порошков или гранул, содержащих одно или несколько лекарственных веществ с возможным добавлением вспомогательных веществ, предназначенная для приёма внутрь, наружного (для приготовления на их основе жидких лекарственных форм), сублингвального или иного применения.
Таблетки являются самой распространённой и широко применяемой лекарственной формой и составляют до 80 % общего объёма лекарственных форм. Это связано с удобством применения, хранения, транспортировки, а также с возможностью сочетания в одной таблетке нескольких лекарственных и/или вспомогательных веществ, обеспечивающих необходимую направленность и длительность действия, возможность использования различных путей введения.
Краткая историческая справка
Предшественниками таблеток считают лепёшки и пастилки – лекарственные формы, упоминавшиеся ещё в труде «Сборник Гиппократа» (Семенченко. 2011). Общая статья «Лепешки. Пастилки. Ротули» впервые вошла в Российскую фармакопею 3-го издания 1880 г. и оставалась без изменений в российских фармакопеях 4–6-го изданий.
Первый патент на приготовление таблеток был получен в 1843 г. в Великобритании У. Брокедоном. Через два года производство таблеток было налажено в США, Франции, Швейцарии, Германии.
В России первое производство таблеток открыто в 1896 г. в Петербурге на заводе военно-врачебных заготовлений (ныне – завод медицинской техники «Красногвардеец»). В 1900 г. профессор Л. Ф. Ильин защитил диссертационную работу «О спрессованных медикаментах, или таблетках», которую считают первым научным исследованием, посвящённым таблеткам.
Целый ряд технических трудностей долгое время мешал массовому производству таблеток, пока не было обеспечено сочетание быстрой распадаемости этой лекарственной формы в воде с твёрдостью при нормальных условиях хранения. В дальнейшем появились разнообразные прессующие механизмы, что резко увеличило номенклатуру лекарственных препаратов в форме таблеток в 20 в.
Виды таблеток
Ныне фармацевтические предприятия выпускают таблетки самой разной формы. Однако в России в соответствии с ОСТ 64-072-89 «Средства лекарственные. Таблетки. Типы и размеры» предусмотрен выпуск двух основных типов таблеток: плоскоцилиндрические (без фаски и с фаской) и двояковыпуклые (без покрытия и с покрытием).
В фармацевтической технологии термин «таблетки» характеризует лекарственную форму без оболочки для приёма внутрь. Кроме того, бывают таблетки, покрытые оболочкой, и таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
Оболочка таблетки может быть защитной или обеспечивать высвобождение действующего вещества в определённом отделе желудочно-кишечного тракта. Примером являются кишечнорастворимые таблетки, устойчивые к действию желудочного сока и высвобождающие действующее вещество (вещества) в кишечнике.
Таблетки с пролонгированным высвобождением могут быть без оболочки или покрыты ею. Оболочка (при её наличии) содержит специальные вспомогательные вещества, позволяющие обеспечивать замедленное непрерывное высвобождение действующих веществ. Замедление высвобождения может быть достигнуто за счёт специального покрытия таблеток, технологии создания многослойных таблеток или таблеток с нерастворимым каркасом либо иными способами иммобилизации действующих веществ на инертном носителе.
Таблетки с ускоренным высвобождением содержат специальные вспомогательные вещества, обеспечивающие увеличение скорости высвобождения действующего вещества из лекарственной формы.
Применение таблеток
В зависимости от способа применения различают: таблетки для приёма внутрь, которые проглатывают целыми; таблетки жевательные; таблетки для рассасывания; таблетки для приготовления на их основе жидких лекарственных форм; таблетки для применения в полости рта [подъязычные (сублингвальные), защёчные (трансбуккальные), диспергируемые в полости рта]; таблетки вагинальные.
Изготовление таблеток
Таблетки получают методами прессования, формования или лиофилизации.
Метод прессования является самым распространённым для производства таблеток. Он может быть прямым или непрямым, т. е. с применением влажного или сухого гранулирования.
Прямое прессование – совокупность различных технологических приёмов, позволяющих улучшить основные технологические свойства таблетируемого материала – сыпучесть и прессуемость – и получить из него таблетки, минуя стадию грануляции.
Гранулирование – направленное укрупнение частиц, процесс превращения порошкообразного материала в зёрна определённой величины. Гранулирование необходимо для улучшения сыпучести таблетируемой массы.
Прессование осуществляют на таблеточных машинах разных типов: эксцентриковые (салазочные и промежуточные, или башмачные) и ротационные.
Формование проводят под низким давлением из увлажнённой порошковой массы путём её втирания в специальные формы или формовки расплавленной массы. Технологию формования применяют в тех случаях, когда использование давления нежелательно (например, таблетки нитроглицерина) либо если дозировка действующего вещества мала.
Лиофилизированные таблетки получают путём лиофилизации жидкостей или гелей с действующим веществом.
В зависимости от технологии производства, способа применения таблеток, физико-химических свойств действующих веществ, их дозировки, скорости и характера высвобождения применяют различные вспомогательные вещества в соответствии с их назначением.
Для улучшения внешнего вида таблеток и придания им необходимого вкуса или запаха используют корригенты вкуса, ароматизаторы и красители.
Достоинства таблеток
Точность дозирования лекарственных веществ;
длительная сохранность лекарственных веществ;
возможность сочетания лекарственных веществ;
портативность;
локализация действия лекарственного вещества в определённом участке кишечника;
возможность регулирования скорости и длительности всасывания лекарственных веществ;
возможность маскировки неприятных свойств (вкус, запах);
предупреждение ошибок при приёме лекарств путём выпрессовывания на таблетке надписей.
Недостатки таблеток
При хранении могут терять распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться;
с таблетками в организм вводятся вещества, не имеющие терапевтической ценности, а иногда вызывающие некоторые побочные явления;
дети и пожилые пациенты испытывают трудности с проглатыванием таблеток.