Порошок (лекарственная форма)
Порошо́к, твёрдая лекарственная форма, состоящая из отдельных сухих частиц различной степени дисперсности, обладающая свойством сыпучести.
Использование лекарственных веществ в виде порошков рационально и оправданно. Установлено, что измельчение твёрдых веществ приводит к нарушению целостности кристаллической структуры, образуя на поверхности частиц аморфный слой. Это влечет за собой активацию физико-химических свойств твёрдых тел, таких как адсорбционная активность и растворимость. С увеличением степени дисперсности растёт общая поверхность порошка. Поэтому лекарственные средства в форме порошка обладают высокой лечебной активностью, возрастающей от степени измельчённости (тонкости) порошка. По мере диспергирования частиц облегчается всасывание растворимых и труднорастворимых лекарственных веществ при их контакте с физиологическими поверхностями (кожа, слизистые оболочки). Нерастворимые вещества (например, активированный уголь) в состоянии высокой дисперсности имеют максимальную фармакологическую активность. Кроме того, измельчённые порошки удобны для применения, их легко дозировать.
Краткая историческая справка
Порошки, вероятно, являются самой древней лекарственной формой. Ещё в первобытном обществе в качестве лекарств использовали растения, вещества животного и минерального происхождения, которые подвергали примитивной обработке: их растирали в порошок и смешивали. Врачи Древней Греции применяли порошки главным образом наружно. В качестве присыпок на раны использовали порошки из стружек лотоса, «чешуйки меди» (меди закись), квасцы. Производство порошков также было описано Галеном.
Характерной чертой средневековой фармации было появление сложных лекарственных прописей. Зачастую число ингредиентов, входящих в один рецепт, доходило до нескольких десятков. Порошки в этот период стали использовать для изготовления других лекарственных форм, например териаков (кашки из различных порошков с мёдом, основными составными частями которых были опий и змеиное мясо).
Сначала порошки представляли собой грубодисперсные растительные или минеральные вещества, но в связи с постоянным развитием производственных возможностей постепенно возросла и сложность операций при их изготовлении. Появились всё более сложные прописи, которые постепенно принимали современную форму.
Мельница для получения порошка.Общее развитие физической химии и физико-химической механики нашло своё отражение в усовершенствовании этой лекарственной формы. Так, в 1880 г. мельник Гагнер из Филадельфии предложил местным аптекарям присылать ему препараты, которые в аптечных условиях трудно измельчить. Мельник возвращал в аптеки присланные препараты в измельчённом виде. Так появилась новая технология изготовления порошков в промышленных условиях с помощью особых мельниц со стальными или гранитными дисками и жерновами.
Во всех изданиях Российской фармакопеи была представлена информация о порошках как лекарственной форме. Тончайшие порошки получали на растирательных камнях, представлявших собой гладкие порфиритовые плиты. Для предварительного измельчения растительных и животных материалов служили резцы, струги и ножницы различных размеров. Разделение порошков проводили с помощью набора железных, кожаных, волосяных, шёлковых и полотняных сит.
История порошков как лекарственной формы продолжается и ныне. Всё чаще порошки используют для приготовления других лекарственных форм. Так, впервые в Государственной фармакопее 13-го издания появилась фармакопейная статья «Лекарственные формы для ингаляций» (ОФС.1.4.1.0006.15), в которой описана технология изготовления и испытаний порошков для ингаляции.
Виды порошков
По составу различают порошки простые, состоящие из одного вещества (ингредиента) и сложные, состоящие из двух и более ингредиентов.
В зависимости от пути введения и способа применения различают лекарственные порошки для наружного применения, для приема внутрь, для ингаляций, назальные, периодонтальные, ушные и др.
Порошки могут быть использованы для приготовления других лекарственных форм путём растворения или диспергирования в соответствующем растворителе: капель, растворов, сиропов, спреев, суспензий, а также для приготовления гелей, паст. Лекарственные формы, полученные из порошков, предназначенных для их приготовления, в свою очередь могут быть использованы для приема внутрь, для наружного, местного, парентерального применения. Для таких порошков используют термин «порошки для приготовления…» с указанием наименования получаемой лекарственной формы и пути её введения (способа применения), например, «порошки для приготовления раствора для приема внутрь». В зависимости от лекарственной формы, для приготовления которой предназначен порошок, используют различные технологии его производства.
Выделяют также шипучие порошки, в состав которых введены органические кислоты и карбонаты или гидрокарбонаты, реагирующие в присутствии воды с выделением углекислого газа, предназначенные для растворения в воде перед приемом внутрь.
Образец порошка таннина. Норвежский музей истории фармацевтики, Осло.
По месту изготовления различают порошки:
магистральные порошки, которые изготавливают в аптеке для конкретного потребителя по индивидуальной прописи, составленной врачом. Особым вариантом являются мануальные порошки, изготавливаемые по многократно проверенным и широко используемым прописям, включенным в специальные сборники (мануалы); такие порошки часто имеют условное название, связанное с именем врача, впервые их предложившего (например, порошок Боткина);
официнальные порошки, имеющие стандартный состав и выпускаемые промышленностью по стандартным прописям, приведенным в фармакопейных статьях.
По характеру дозирования различают:
недозированные или не разделённые на дозы порошки. Эти порошки отпускают из аптеки больному в единой упаковке общей массой, и больной использует их самостоятельно (присыпки, порошки для приготовления растворов и др.);
дозированные порошки, разделённые на дозы провизором или фармацевтом в аптеке. Каждая разовая доза порошка упакована отдельно в соответствующую индивидуальную упаковку (капсулу).
Порошок в капсуле.В качестве вспомогательных веществ, входящих в состав порошков, используют разрешённые к медицинскому применению индифферентные наполнители, растворители, корректоры вкуса или запаха, красители и консерванты.
Преимущества и недостатки порошков
Основные преимущества порошков перед другими лекарственными формами:
простота технологического процесса изготовления;
высокая фармакологическая активность, благодаря высокой дисперсности лекарственных веществ;
возможность обеспечения местного и общего действия на организм;
возможность внутриаптечной заготовки и использования полуфабрикатов в технологическом процессе.
Недостатки порошков как лекарственной формы:
медленное наступление фармакологического эффекта (по сравнению с растворами);
изменение свойств некоторых веществ в составе порошка под влиянием окружающей среды (выветривание, отсыревание);
наличие у некоторых веществ горького вкуса, неприятного запаха.