Раствор (лекарственная форма)
Раство́р, жидкая лекарственная форма, получаемая путём растворения твёрдых, жидких или газообразных лекарственных веществ в соответствующем растворителе или в смеси взаимосмешивающихся растворителей с образованием гомогенных дисперсных систем. Растворы являются одной из самых распространённых и часто используемых жидких лекарственных форм. Это связано с многообразием свойств, состава, способов получения, а также широким спектром возможных вариантов применения (капли, сиропы, инъекции, растворы для местного применения, например раствор перманганата калия, и т. д.).
Виды растворов
В современной медицине наиболее распространёнными являются растворы для инъекций, которые представляют собой растворы лекарственного вещества в соответствующем растворителе (водном или, реже, неводном) и предназначены для инъекционного введения в определённые ткани, органы или сосудистое русло. Среди них выделяют следующие разновидности:
растворы для внутривенного введения позволяют обеспечить максимально точное дозирование лекарственного средства, а также скорейшее начало терапевтического эффекта (несколько секунд). Обычно внутривенно вводят растворы лекарственных средств для экстренной и неотложной терапии в объёме 5–10–20 мл.
Вливание лекарственного препарата.Внутривенно также вводят растворы для инфузий (вливаний), которые применяют при помощи специальных инфузионных систем в объеме 100 мл и более путем, как правило, медленного, часто капельного, введения в системный кровоток. Таким образом обычно вводят растворы для парентерального питания, плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы;
растворы для внутримышечного введения по сравнению с внутривенным вариантом введения действуют более длительно, но эффект наступает позже;
растворы для подкожного введения используют в небольших объёмах (1–2 мл). По скорости начала действия они уступают таковым для внутривенного, но превосходят растворы для приёма внутрь;
растворы для внутрисосудистого введения используют не только внутривенно, но и внутриартериально, как болюсно (т. е. весь объем раствора сразу), так и путём медленной инфузии (вливания);
растворы для внутрипузырного введения предназначены для введения в полость органа, например мочевого пузыря. Такие растворы могут быть использованы в том числе при проведении эндоскопических манипуляций в этом органе;
растворы для интратекального введения предназначены для инъекции в спинномозговой канал или субарахноидальное пространство – обычно для проведения спиномозговой анестезии;
растворы для внутриглазного введения, растворы для субконъюктивального введения, растворы для ретробульбарного введения применяют в офтальмологической практике. Их вводят инъекционно в различные ткани и среды глаза, а также могут использовать в виде глазных капель.
Раствор перманганата калия в воде и кристаллический перманганат калия.Растворы могут быть использованы и другими способами.
растворы для ингаляций предназначены для воздействия на органы дыхания. Как правило, их используют при помощи небулайзера;
растворы для наружного применения включают растворы для примочек, полосканий, спринцеваний, а также растворы для использования в виде капель для носа, глазных или ушных капель;
растворы для приёма внутрь могут быть приготовлены с использованием как водного, так и неводного растворителя (например, этилового спирта различной концентрации, растительных масел). По скорости наступления эффекта они уступают инъекционным растворам, однако превосходят большинство других (твёрдых и мягких) лекарственных форм для приёма внутрь.
Изготовление растворов
Несмотря на многообразие растворов, технология производства большинства из них сводится к простым операциям: растворению, фильтрации и фасовке.
Важным является выбор соответствующего растворителя, который должен исключить возможное физико-химического взаимодействие между компонентами лекарственной формы, а также сохранить фармакологическую активность лекарственного вещества. Чаще всего в качестве растворителя применяют очищенную или дистиллированную воду либо воду для инъекций (Инновационные технологии ... 2013). При производстве неводных растворов применяют этиловый спирт в различной концентрации, растительные масла, вазелиновое масло, глицерин, а также их смеси.
Поскольку бо́льшая часть растворов не отличается стабильностью при хранении, часто необходимо добавление различных вспомогательных веществ – консервантов, антиоксидантов, стабилизаторов, солюбилизаторов, сорастворителей, корректоров вкуса и др.
Краткая историческая справка
Растворы для местного и перорального применения использовали в лечении самых разных болезней. Древнеегипетские папирусы Эберса (17 в. до н. э.) описывают различные водные растворы, промывания, впрыскивания, а также клизмы. В древней Месопотамии (4–3-м тыс. до н. э.) использовали растворы на основе воды и масла. Гиппократ (5–4 в. до н. э.) особое внимание уделял жидким лекарственным формам. В его трактате «Сборник Гиппократа» приведено подробное описание технологии приготовления растворов (Семенченко. 2003). Не все типы растворов дошли до наших дней. Так, в арабской медицине были популярны «юлепы» – растворы лекарственных веществ в ароматных водах с добавлением сахара. Одной из самых поздних форм растворов считают растворы для инъекционного введения. Идея введения лекарственных веществ через кожный покров принадлежала французскому химику А. Фуркруа. В 1785 г. он предложил при помощи специального ножа делать насечки на коже и втирать в ранки лекарственные средства.
Стеклянный градуированный шприц.Позднее, в 1836 г. французский врач Г. В. Лафарг ввёл морфин под кожу с помощью ланцета (Reciprocal evolution ... 2017; Howard-Jones. 1971), а в 1853 г. французский хирург Ш. Г. Правац создал стеклянный градуированный шприц, что позволило делать первые инъекции болеутоляющих средств (Семенченко. 2003).
В России первопроходцем в этой области можно считать врача Владикавказского военного госпиталя, который в 1851 г. предложил первый шприц для подкожных инъекций (Крайнюков. 2013). В 1885 г. русский учёный А. В. Пель изложил итоги своего практического опыта приготовления инъекционных растворов, предложил ампулы как вместилища для инъекционных растворов, а также обосновал применение консервантов и способов стерилизации (Эльяшевич. 2012). После этого инъекционные растворы стали новым словом в медицине и получили широкое применение.
Достоинства и недостатки растворов как лекарственной формы
Достоинства:
высокая точность дозирования, хорошая биодоступность, быстрое начало действия;
возможность инъекционного введения пациенту, находящемуся в бессознательном состоянии, или при невозможности перорального применения;
применение растворов для перорального применения не требует каких-либо специальных медицинских навыков.
Недостатки:
нестерильные растворы не устойчивы при хранении;
при инъекционном введении растворов возможно попадание в организм патогенных микроорганизмов, воздуха, что может стать причиной серьёзных осложнений;
для осуществления инъекций необходимо обладать специальными медицинскими навыками.