Экстракт (лекарственная форма)
Экстра́кт (от лат. extractum – вытяжка, извлечение), лекарственная форма, представляющая собой концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья. Экстракты могут иметь разное агрегатное состояние: жидкое (жидкие экстракты), твёрдое (сухие экстракты) или вязкое (густые экстракты). Кроме того, в зависимости от типа используемого экстрагирующего вещества выделяют водные, спиртовые и масляные экстракты. Жидкие экстракты похожи на настойки, но существуют отличия, основное из которых – концентрация: экстракты производят в соотношении 1:1 или 1:2 (сырьё; экстрагирующее вещество), настойки – 1:5 до 1:20.
Краткая историческая справка
Первопроходцем в создании и применении экстрактов считают швейцарского врача и алхимика эпохи Возрождения Парацельса. Он рекомендовал выделять действующее вещество из растений в наиболее чистом виде и употреблять именно его. Для этого он впервые применил этиловый спирт как экстрагирующее вещество, в то время как многие исследователи до него применяли для этих целей воду в смеси с вином или пиво. Подобные извлечения отличались нестойкостью и низким содержанием действующих (лекарственных) веществ. К сожалению, выделить лекарственное вещество в абсолютно чистом виде Парацельсу не удавалось: после экстракции этиловым спиртом и последующего выпаривания он смог получить только суммарные извлечения, или экстракты.
Немецкий врач Андреас Либавий, последователь Парацельса, критически относился к его методам лечения сильнодействующими веществами, однако понимал важность открытия Парацельса. Либавий написал обширный курс химии, под названием «Алхимия» (1597), в котором изложил сведения, важные для химиков и для практикующих врачей. В разделе «Экстракты» он привёл способы изготовления водных извлечений из растений, методы получения эссенций, настоек, растворов солей, щелочей, кислот, сложных лекарственных смесей и способы их применения как в химии, так и в медицине.
Технология приготовления экстрактов в те времена была следующая: лекарственное растительное сырьё подвергали настаиванию со спиртом в течение 3–4 дней, после чего сливали полученные спиртовые извлечения, а растительный материал вновь подвергали настаиванию до полного его обесцвечивания. Из полученных спиртовых извлечений экстрагирующее вещество отгоняли (выпаривали) до получения густого экстракта.
Технологию изготовления экстрактов совершенствовали заимствованием приёмов из немедицинских сфер. Например, в 1813 г. французский фармацевт Ж.-Ж. Вире (Julien-Joseph Virey) ввёл в производство специальные вакуум-аппараты и способ выпаривания под пониженным давлением. Этот подход стал актуален в фармации после того, как в 1812 г. при варении сахара применили вакуум-перегонку. Использовали перколяторы, изобретённые для варки кофе и применявшиеся в кафетериях Парижа в наполеоновское время. Их начал использовать для фитохимических целей фармацевт Робике с 1810 г. Жидкие экстракты впервые были введены в Фармакопею США в 1840 г., в Британскую фармакопею – в 1864 г.
Большой вклад в развитие экстрактов внёс А. П. Нелюбин (1785–1858). В своей работе «Фармакография» 1827 г. он предложил использовать индивидуальный подход в подборе экстрагирующих веществ в зависимости от свойств растительного сырья: воду, спирт, вино, уксус, пиво и даже молоко. Индивидуально подбирали также время, температуру и методы настаивания.
Виды экстрактов
По консистенции выделяют экстракты:
сухие (лат. Extracta sicca), представляют собой порошкообразные массы, обладающие свойством сыпучести, с содержанием влаги не более 5 %;
густые (лат. Extracta spissa) – массы вязкой консистенции с содержанием влаги не более 25 %;
жидкие (лат. Extracta fluida) – густые, подвижные, иногда маслянистые жидкости.
Отдельно выделяют понятие экстрактов-концентратов (стандартизированных экстрактов), которые представляют собой экстракты различной консистенции, стандартизированные по отношению к лекарственному растительному сырью в определённом соотношении (1:1 или 1:2). Их часто применяют для быстрого получения настоев или отваров, заменяя необходимое лекарственное растительное сырьё нужным экстрактом-концентратом в условиях аптечного производства. В отличие от обычных сухих экстрактов стандартизованные экстракты содержат действующие вещества в количестве, равном их содержанию в исходном лекарственном сырье.
По экстрагирующему веществу различают экстракты:
водные, полученные с использованием очищенной воды; их ассортимент весьма ограничен;
спиртовые, полученные с использованием этилового спирта различной концентрации, чаще всего 70 %;
масляные, полученные с использованием растительных масел, как правило подогретых до 60–70 °С.
По способам применения экстракты могут быть предназначены:
для приёма внутрь;
для наружного применения;
для ингаляций, в том числе и после разведения.
В зависимости от количества используемого лекарственного растительного сырья экстракты могут быть простыми (из одного вида сырья) и сложными (из нескольких видов).
Экстракты могут быть использованы в качестве лекарственных препаратов, а также входить в состав фармацевтических субстанций других лекарственных форм: таблеток, капсул, эликсиров, суппозиториев, или в виде капель для приёма внутрь.
Технология приготовления
Технология приготовления экстрактов включает следующие стадии: экстрагирование, очистка извлечения, выпаривание, сушка и стандартизация.
Стадия экстрагирования может быть проведена методами мацерации в различных модификациях, перколяции, реперколяции, противоточного и циркуляционного экстрагирования, а также растворением сухих и густых экстрактов.
При получении сухих и густых экстрактов их освобождают от балластных веществ посредством добавления к полученной продукции адсорбентов, кипячением и последующим фильтрованием. Для очистки густых экстрактов их сгущают выпариванием под вакуумом до необходимой консистенции. Сухие экстракты получают высушиванием густых или же напрямую из полученной вытяжки этилового спирта с применением методов лиофилизации и сублимации.
После этого следует стадия стандартизации. Жидкие экстракты стандартизируют по содержанию этанола, действующих веществ, сухому остатку и плотности. Густые и сухие экстракты стандартизируют по содержанию влаги, тяжёлых металлов (не более 0,01 %), а также по содержанию действующего вещества.
В качестве экстрагирующего вещества могут применять воду очищенную. Она способна извлечь из лекарственного растительного сырья полисахариды, белки, аминокислоты, низкомолекулярные соединения, дубильные вещества и ряд водорастворимых витаминов. Однако использование воды требует интенсификации процесса экстракции, для чего применяют экстракцию при повышенной температуре. Кроме того, возникает необходимость упаривания и сушки, а сами водные извлечения легко загрязняются различными микроорганизмами.
Более широко в качестве экстрагирующего вещества применяют смесь воды и этилового спирта различной концентрации. Это позволяет выделить флавоноиды, кумарины, сапонины и ряд других органических соединений.
Применяют водные растворы глицерина, пропиленгликоля, силиконов и растительных масел, которые, помимо экстрагирующих, обладают антисептическими свойствами и увеличивают стабильность лекарственной формы. Глицерин широко используют для изготовления сухих экстрактов, а также как средство, предотвращающее испарение влаги из готовой продукции. Пропиленгликоль хорошо смешивается с водой и этанолом и улучшает проникновение действующего вещества в ткани.
Применение экстрактов
Экстракты широко используют в медицине для лечения и профилактики различных заболеваний. В современной фармацевтической практике экстракты применяют как самостоятельное косметическое средство или продукт для получения мазей, гелей, а также масок и средств по уходу за волосами. Для этих целей особенно широко применяют масляные экстракты.
Преимущества жидких экстрактов:
их легко и быстро дозировать пипеткой или бюреткой;
полученное извлечение или концентрированная часть его (в зависимости от способа экстрагирования) не подвергаются тепловой обработке, что в большей степени обеспечивает нативность (сохранность) действующих веществ.
Недостатки жидких экстрактов:
повышенное содержание сопутствующих веществ, извлечённых из растительного сырья;
необходимость строгого температурного режима при хранении, а иначе возможно появление осадков и испарение экстрагирующего вещества, что нарушает дозирование.
Преимущества густых и сухих экстрактов:
содержат меньше балластных веществ, чем жидкие, и более транспортабельны;
сухие экстракты высокотехнологичны: их легко отвесить, смешать, растворить.
Недостатки густых и сухих экстрактов:
высокая вязкость, в результате чего экстракт не выливается из сосуда, а тянется в своеобразную нить, что требует специальных навыков при работе с ним;
сухие экстракты гигроскопичны, многие из них отсыревают в процессе производства и во время хранения, что затрудняет процесс дозирования.