Аэрозо́ль (от греч. 'αήρ – воздух и англ. solid – твёрдый), газообразная лекарственная форма, представляющая собой растворы, эмульсии, суспензии лекарственных веществ, находящиеся под давлением вместе с пропеллентами (газами-вытеснителями) в герметичной упаковке, которая снабжена специальной клапанно-распылительной системой, обеспечивающей высвобождение содержимого в виде дисперсии твёрдых или жидких частиц в газе.

Лекарственные препараты из аэрозольной упаковки получают в виде диспергированных в газовой среде жидких или твёрдых частиц, пен или плёнок. Механизм подачи содержимого из аэрозольного баллона основан на создании избыточного давления, а процесс извлечения запускается открытием специального клапана.

Аэрозоли широко представлены на фармацевтическом рынке во множестве вариаций. В аэрозолях применяют антисептические средства, лекарственные вещества, обладающие противомикробными, противовоспалительными, обезболивающими, ранозаживляющими и другими свойствами. Аэрозоли могут быть использованы для ингаляционного введения, для местного воздействия на кожные покровы, а также для введения лекарственного средства в различные полости тела.

Краткая историческая справка

В 1927 г. норвежским инженером-химиком Э. А. Ротхаймом получен патент на первый аэрозольный баллон, который был предназначен для равномерного нанесения воска на лыжи. В дальнейшем ему удалось продать своё изобретение норвежскому бизнесмену А. Бьерке, который в 1928 г. успешно применил его в лакокрасочной промышленности. В последующем служащие департамента сельского хозяйства США Л. Д. Гудхью и У. Н. Салливан разработали портативный вариант аэрозоля, который позволял легко переносить его и активно применять для распыления инсектицидов. В 1949 г. американскому инженеру Р. Г. Абпланалпу удалось создать новый вариант клапана и самого баллона. Все эти достижения учёных разных стран стали предпосылками для применения аэрозоля в медицине: первая газообразная лекарственная форма с аэрозольным распылением официально появилась в 1956 г. в США.

В Советском Союзе промышленное производство аэрозолей было организовано в 1969 г. на опытном заводе Харьковского научно-исследовательского химико-фармацевтического института, где был выпущен первый отечественный аэрозольный ингаляционный препарат «Ингалипт». Он содержал в своём составе антибактериальные средства сульфаниламидного ряда, а также эфирные масла, и был предназначен для применения при острых и хронических заболеваниях полости рта и носоглотки.

В 1974 г. была выдвинута гипотеза (вскоре получившая подтверждение) о разрушительном действии долгоживущих форм пропеллентов на озоновый слой планеты, вследствие чего правительства США, Норвегии и Канады запретили использование хлорфторуглерода при создании аэрозолей. Эту проблему удалось решить заменой хлорфторуглерода на водорастворимые углеводороды.

Типы аэрозолей

По типу получаемой дисперсной системы выделяют:

• Собственно аэрозоли. В этом случае содержимое аэрозольного баллона может высвобождаться в виде диспергированных в газовой среде твёрдых или жидких частиц. Соответственно агрегатному состоянию и дисперсности получаемой системы выделяют аэрозоли-растворы и аэрозоли-суспензии.

  • В аэрозолях-растворах лекарственное вещество растворено в пропелленте, или в сорастворителе, который хорошо смешивается с пропеллентом. После выдачи содержимого из баллона пропеллент мгновенно испаряется, а активное вещество остаётся в виде тумана в чистом виде или в растворённом сорастворителе. В начале 21 в. в качестве растворителей применяют неполярные вещества, поскольку полярные вещества, такие как вода, даже в небольших количествах способны вызвать гидролиз пропеллента, что со временем может привести к разрушению как лекарственного вещества, так и самого баллона.

  • Аэрозоли-суспензии представляют собой гетерогенные дисперсные системы, характеризующиеся присутствием твёрдой фазы, нерастворимой в жидком аэрозольном концентрате. Лекарственное вещество диспергировано в нелетучем растворителе, а пропеллент может быть включён в дисперсную фазу. Главный недостаток аэрозолей-суспензий – термодинамическая неустойчивость, т. е. возможность распада на исходные фазы.

• Пены. Аэрозоли-пены считают одной из самых удобных лекарственных форм, поскольку пена способна обеспечить экономичность дозирования, лучший контакт с поверхностью воздействия, пролонгированный эффект. Пенообразующие аэрозоли бывают водные, водно-спиртовые и неводные.

• Плёнки. Плёнкообразующие аэрозоли широко применяют в гинекологии, педиатрии, дерматологии, ветеринарии и многих других областях. Характерной особенностью аэрозолей этого типа является то, что выделяемая из баллона смесь обладает способностью полностью полимеризироваться на поверхности воздействия, например ран. Это способствует ранозаживлению и предотвращает микробное загрязнение раны. В состав аэрозолей входят раствор полимера, пропеллент, пластификатор и собственно лекарственное вещество. Аэрозоли этого типа могут служить для фиксации перевязочного материала, а также обеспечивать более эффективную защиту раны от инфекции, поэтому плёнкообразующие аэрозоли называют хирургическими клеями. Однако аэрозоли-плёнки имеют один существенный недостаток: применяемая в них основа не обеспечивает должный уровень высвобождения и транспортировки лекарственных веществ в ткани организма, что снижает эффективность плёнкообразующего аэрозоля как системы доставки лекарственных средств.

По составу дисперсной системы существуют:

• Двухфазные аэрозольные системы. Аэрозоль находится в газообразном и жидком состоянии. Эта аэрозольная система может быть выдана из баллона в виде аэрозоля-раствора, плёнки или пены.

• Трёхфазные аэрозольные системы превалируют на фармацевтическом рынке. В их состав входят 3 фазы: газообразная и две жидкие фазы, например концентрат и жидкий пропеллент. Трёхфазные системы могут быть высвобождены из упаковки в виде аэрозоля-суспензии или эмульсионной пены.

По способу применения аэрозоли бывают: для ингаляций, для наружного применения и для доставки лекарств в полости тела.

Преимущества аэрозолей

Преимуществами аэрозолей являются способность вызывать быстрый терапевтический эффект при малых затратах лекарственного препарата; простота и удобство применения (не требуется специальных медицинских навыков и отсутствие болевых ощущений); возможность точного дозирования лекарственного средства при использовании клапанно-распылительного устройства; аэрозольный баллон герметично закрыт клапаном, что представляет собой дополнительный барьер и предупреждает контаминацию его содержимого.

Сам баллон является герметичной защитной упаковкой, а также способен защитить лекарственное средство от воздействия тепла, света и влаги. Применение аэрозоля позволяет ввести лекарственный препарат в течение короткого промежутка времени значительному числу людей, что может быть важно в случае экстренного лечения или профилактики.

Недостатки аэрозолей

В то же время существуют и недостатки, основными из которых являются сложный технологический процесс изготовления аэрозолей и высокая себестоимость продукции; возможность разрыва баллона при ударе или термическом воздействии; загрязнение воздуха лекарственными препаратами и пропеллентами.

При ингаляционном применении аэрозолей возможно проглатывание части лекарственного препарата, что может сопровождаться как снижением эффективности терапии, так и появлением неблагоприятных реакций.