А́льфа-токоферо́ла ацета́т, основная и наиболее известная форма витамина Е (собирательное название группы жирорастворимых соединений, используемое для описания восьми отдельных форм: четыре из них – токоферолы, другие четыре – токотриенолы; обозначаются префиксами – α, β, γ и δ) (NIH; Pubchem). 

Пищевые источники: злаковые грубого помола, растительные масла (арахисовое, соевое, пальмовое, кукурузное, сафлоровое, подсолнечное и др.), гречневая и овсяная крупа, бобовые (фасоль, горох, соя, бобы), орехи, печень, яйца, жирная рыба, листовые зелёные овощи, мясо, молоко (Фармакология. 2020; Analysis of cosmetic products. 2007; Большой справочник ... 2011).

Альфа- (или α-) токоферол – единственная форма витамина Е, которая соответствует потребности человека (Vitamin E; Alpha-Tocopherol Acetate; Analysis of cosmetic products. 2007). Альфа-токоферола ацетат является кофактором в некоторых ферментах, обладает антиоксидантной активностью (тормозит свободно-радикальные реакции, предупреждает образование пероксидов) (Большой справочник ... 2011; Vitamin E ; Engelking. 2015), стимулирует синтез гема и гем-содержащих ферментов – гемоглобина, цитохромов, каталазы, пероксидазы, ингибирует синтез холестерина; предупреждает гемолиз эритроцитов, повышение проницаемости и ломкость капилляров, нарушение функции семенных канальцев и тестикул, плаценты; препятствует развитию атеросклероза, дегенеративно-дистрофических изменений в скелетных мышцах и сердечной мышце (ГРЛС).

Наименования и классификации

Международное непатентованное наименование: Альфа-токоферола ацетат; Tocopherol.

Терапевтический/фармакологический/химический класс АТХ:

Пищеварительный тракт и метаболизм / Витамины / Другие препараты отдельных витаминов / Токоферол (витамин Е) – A11HA03.

Область применения

Разрешённые показания к применению, противопоказания и режимы дозирования следует смотреть в утверждённых инструкциях по применению каждого зарегистрированного препарата на сайте Государственного реестра лекарственных средств Минздрава РФ.

В медицинской практике используют природные (наиболее активные) и синтетические препараты ɑ-токоферола ацетата в растительном масле (Ацетат токоферола; ГРЛС). Применяется при дефиците витамина Е и при различных заболеваниях (при которых нет убедительных научных доказательств его эффективности) (Vitamin E - Uses; Vitamin E ... 2017; Alpha-Tocopherol Acetate; Alpha-Tocopherol acetate ; Kleijnen. 1998; Brion. 2003; Orrell. 2007; Antioxidants for preventing pre-eclampsia ... 2008; Antioxidant supplements ... 2008; Antioxidant supplements ... 2012; Antioxidant vitamin supplementation ... 2012; Vitamin E supplementation in pregnancy ... 2015; Vitamin supplementation ... 2016; Vitamin E for Alzheimer's dementia ... 2017; Evans. 2017; Vitamin and mineral ... 2018; Drugs for preventing ... 2020; Okebukola. 2020).

Основные фармакологические характеристики

Фармакокинетические особенности

При приёме внутрь биодоступность – 50–80 % (всасывается в основном в двенадцатиперстной кишке), для всасывания необходимо наличие жёлчных кислот, пищевого жира, нормальной функции поджелудочной железы (Comparison of α-Tocopherol ... 2020). С увеличением дозы степень всасывания снижается. Биотрансформация в печени; связь с белками крови ограниченна. Депонируется во всех органах и тканях, особенно в жировой ткани. Проникает через плаценту в недостаточном количестве: 20–30 % от концентрации в крови матери поступает в кровь плода. Проникает в грудное молоко (осложнения у человека в рекомендуемых суточных дозах не зарегистрированы). Выведение: жёлчью более 90 %, почками 6 % (в виде глюкуронидов и других метаболитов) (Большой справочник ... 2011; Alfa-tocopherol acetate).

Неблагоприятные эффекты и явления при применении

Побочные эффекты: аллергические реакции, диарея, тошнота, боли в эпигастрии, повышение уровня креатинина в крови, повышение активности креатинфосфокиназы и концентрации холестерина в сыворотке крови, тромбофлебит, тромбоэмболия лёгочной артерии (Alfa-tocopherol acetate); возможна повышенная склонность к кровотечениям у пациентов с дефицитом витамина К или при приёме антикоагулянтов (обязателен мониторинг протромбинового времени и международного нормализованного отношения) (BNF for Children. 2020).

Дополнительные сведения

В Модельный перечень Основных лекарств ВОЗ 2021 года включён альфа-токоферола сукцинат в составе многокомпонентной добавки микронутриентов в разделе лекарств для репродуктивного здоровья и перинатальной помощи.

В качестве лекарственного средства зарегистрирован в Российской Федерации.

В Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) России 2022 г. не включён.

В Кокрейновской библиотеке при поиске по термину «Токоферол (Tocopherol)» – 9 Кокрейновских систематических обзоров с 2003 г. и 3065 клинических исследований с 1949 г. в базе клинических исследований CENTRAL.