Амидотризоáт нáтрия (диатризоевая кислота, натрия диатризоат, амидотризоат), лекарственное средство из группы йодсодержащих водорастворимых рентгеноконтрастных средств.

Наименования и положение в классификации лекарственных средств

Международное непатентованное наименование: натрия амидотризоат; diatrizoic acid (ATC/DDD Index 2024; Государственный реестр лекарственных средств).

Латинское наименование: natrii amidotrizoas.

Химическое наименование: натрия 3, 5-диацетамидо-2, 4, 6-трийодобензоат (Большой справочник лекарственных средств. 2011).

Брутто-формула: C₁₁H₈I₃N₂NaO₄.

Молекулярная масса: 635,8 а. е. м.

Регистрационный номер CAS: 737-31-5.

Положение в АТХ-классификации: прочие лекарственные средства (V) / контрастные средства (V08) / рентгеноконтрастные средства, йодсодержащие (V08A) / водорастворимые, нефротропные, высокоосмолярные рентгеноконтрастные средства (V08AA) / натрия амидотризоат (диатризоевая кислота) (V08AA01) (ATC/DDD Index).

Область применения

Разрешённые показания к применению, противопоказания и режимы дозирования следует смотреть в утверждённых инструкциях по применению каждого зарегистрированного препарата на сайте Государственного реестра лекарственных средств Минздрава РФ.

Амидотризоат натрия зарегистрирован в Российской Федерации в лекарственной форме для парентерального применения (раствор для инъекций) для внутрисосудистого и внутриполостного введения при проведении различных рентгенологических диагностических исследований в медицине с применением контрастирования.

По данным Кокрейновского систематического обзора, опубликованная литература поддерживает использование водорастворимых рентгеноконтрастных средств в качестве прогностического теста для консервативного разрешения спаечной тонкокишечной непроходимости. Их применение сокращает время пребывания в стационаре у пациентов, которым не требуется хирургическое вмешательство (Abbas. 2007).

В отношении пациентов с кишечной непроходимостью, обусловленной злокачественным новообразованием, обнаружено недостаточно данных из рандомизированных контролируемых испытаний для определения эффективности и безопасности водорастворимых рентгеноконтрастных средств, а также их значения в качестве прогностического теста (Syrmis. 2018).

Основные фармакологические характеристики

Механизм действия и фармакологические эффекты

Амидотризоат натрия, являясь органическим соединением йода, поглощает рентгеновские лучи, избирательно накапливается в отдельных структурах организма, выделяя их на фоне других структур, не содержащих йода, повышает контрастность изображения на рентгеновских снимках. Степень контрастности прямо пропорциональна концентрации амидотризоата натрия в ткани. Фармакологический эффект: рентгенконтрастный (Большой справочник лекарственных средств. 2011; Машковский. 2019; Харкевич. 2021; Государственный реестр лекарственных средств).

Фармакокинетические особенности

Всасывание из желудочно-кишечного тракта и при введении в мочевой пузырь минимальное. При внутриматочном введении бо́льшая часть амидотризоата натрия выходит через влагалище сразу после процедуры, оставшаяся часть всасывается в течение часа. При непроходимости или дилатации маточных труб время всасывания может увеличиться до 24 ч. Связь с белками плазмы крови низкая, при внутривенном введении не превышает 10 %. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Не проникает через неповреждённый гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения: 0,5–2 ч (при выраженных нарушениях функции почек возможно увеличение до 20–140 ч). Элиминация – почками (более 90 %), с фекалиями – 1–2 %, в следовых количествах обнаруживается в слюне и слёзной жидкости (Большой справочник лекарственных средств. 2011; Государственный реестр лекарственных средств).

Неблагоприятные эффекты и явления при применении

Среди типичных побочных эффектов описаны тошнота, рвота, болевые ощущения во время процедуры, чувство жара, кашель, одышка, головная боль, головокружение, изменения частоты сердечных сокращений и артериального давления, покраснение лица, кожный зуд, реакции гиперчувствительности и другие симптомы. В редких случаях возможно развитие тромбоэмболических осложнений, анафилактического шока, почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия со следующими лекарственными средствами требуют особого внимания:

• бета-адреноблокаторы – более выражены реакции гиперчувствительности;

• интерлейкины – более высокая частота отсроченных побочных эффектов (зуд, крапивница, чувство жара, гриппоподобные симптомы);

• натрия алгинат – возможно ухудшение качества изображений вследствие реакции с амидотризоатом натрия с образованием белого осадка (при использовании в качестве смазывающего вещества при ретроградной пиелографии) (Большой справочник лекарственных средств. 2011; Государственный реестр лекарственных средств).

Дополнительные сведения

Включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов России 2023 г., Модельный перечень основных лекарств ВОЗ 2023 г. (amidotrizoate) и Международную фармакопею ВОЗ (10-е издание, 2020) (amidotrizoic acid).

Не представлен в Российской государственной фармакопее.

В Кокрейновской библиотеке при поиске по термину diatrizoic обнаружено 2 Кокрейновских обзора с 2007 г. и 404 клинических испытания (КИ) с 1956 г. в Кокрейновском регистре клинических исследований CENTRAL; по терминам amidotrizoate и amidotrizoic – 34 КИ с 1998 г. (по состоянию на 9 февраля 2024).