Никотинамид (лекарственное средство)
Никотинами́д, водорастворимая амидная форма витамина В3 (витамин РР, ниацинамид), составная часть коферментов NAD (никотинамидадениндинуклеотид) и NADP (никотинамидадениндинуклеотидфосфат), которые функционируют в многочисленных оксидоредуктазных системах и входят в состав многих ферментов, участвующих в метаболизме белка, необходимого для клеточного дыхания, гликолиза и синтеза жиров (Никотинамид; Handbook of vitamins. 2007; Большой справочник лекарственных средств. 2011; Николаева. 2014).
Никотинамид вырабатывается посредством эндогенного ферментативного пути из триптофана, а также поступает с пищей (Fukuwatari. 2007; Metabolism of dietary ... 2019). В животных продуктах витамин В3 содержится в основном в виде никотинамида, а в растительных – в форме никотиновой кислоты. Основные пищевые источники витамина B3: печень, сыр, мясо, дрожжи, колбаса, крупы (гречневая, пшённая, овсяная), бобовые, хлеб (пшеничный грубого помола) (Николаева. 2014; Metabolism of dietary ... 2019).
Наименования и классификации
Международное непатентованное наименование: Никотинамид; Nicotinamide.
Терапевтический/фармакологический/химический класс АТХ: Пищеварительный тракт и метаболизм / Витамины / Другие препараты отдельных витаминов / Никотинамид – A11HA01.
Область применения
В качестве лекарственного средства применяют для профилактики и лечения пеллагры, при акне, меланодермии, атопическом дерматите, розацеа, а также в косметологии. При применении в пределах рекомендованных суточных доз проблемы у людей не зарегистрированы (адекватные контролируемые исследования не проводили) (Большой справочник лекарственных средств. 2011; Rolfe. 2014; Yong Chool Boo. 2021; BNF for Children 2020–2021).
Дефицит никотинамида во время беременности встречается редко (Niacinamide).
Основные фармакологические характеристики
Фармакокинетические особенности
При приёме внутрь абсорбция быстрая, полная (60–70 % от дозы, принятой внутрь), всасывание происходит в тонкой кишке. Биотрансформация в печени, период полувыведения (Т1/2) 45 мин, элиминация почками (в виде метаболита, избыток никотинамида элиминируется в неизменённом виде), в организме не накапливается. Проникает в грудное молоко, проходит через гематоэнцефалический барьер, не вызывает привыкания (Большой справочник лекарственных средств. 2011; Gulati. 2016; Metabolism of dietary ... 2019).
Неблагоприятные эффекты и явления при применении
Побочные эффекты никотинамида: аллергические реакции, при длительном применении больших доз – жировая дистрофия печени, гепатотоксические реакции. По сравнению с ниацином не обладает выраженным сосудорасширяющим действием, вызывает меньше таких побочных эффектов, как гиперемия, зуд, жжение, покалывание (Safety of high-dose nicotinamide ... 2000; Большой справочник лекарственных средств. 2011; Nicotinamide: mechanism of action ... 2018; MSD Manual).
Дополнительные сведения
В Модельный перечень Основных лекарств ВОЗ 2021 года включен в раздел витаминов и минералов.
В качестве лекарственного средства зарегистрирован в Российской Федерации только в составе комбинированных препаратов.
В Перечень ЖНВЛП России 2022 года не включен.
В Кокрейновской библиотеке при поиске по термину «Никотинамид (Nicotinamide)» – 5 Кокрейновских систематических обзоров с 2010 г. и 964 клинических исследования с 1958 г. в базе клинических исследований CENTRAL.