Стрихнин

Стрихнин впервые был обнаружен французскими химиками П. Ж. Пеллетье и Ж. Б. Каванту в 1818 г. в семенах и коре некоторых растений рода Стрихнос (Strychnos) семейства логаниевых (Loganiaceae). Наиболее известными представителями этого рода являются чилибуха (Strychnos nux-vomica), чьи семена получили название «рвотные орехи», и игнация (Strychnos ignatii), семена которой также называют «фасоль Святого Игнатия». Жители Африки, Индии, Индонезии, Шри-Ланки и других стран издавна использовали плоды, содержащие стрихнин, для лечения людей, во время охоты, а также для уничтожения грызунов, собак, кошек и птиц.

В 1946 г. сэр Р. Робинсон расшифровал структуру стрихнина, за что в 1947 г. получил Нобелевскую премию по химии «за исследования растительных продуктов большой биологической важности, особенно алкалоидов». В 1954 г. Р. Б. Вудворд со своими коллегами впервые синтезировал это вещество в лаборатории и в 1965 г. также стал лауреатом Нобелевской премии «за выдающийся вклад в искусство органического синтеза».

Стрихнин является нейротоксином и антагонистом рецепторов глицина и ацетилхолина. Он блокирует процессы торможения за счёт угнетения эффектов тормозных нейромедиаторов и тем самым облегчает проведение возбуждения в межнейронных синапсах (в области вставочных нейронов спинного мозга). При этом возрастает рефлекторная возбудимость – рефлекторные реакции становятся более выраженными, генерализованными.

В высоких дозах стрихнин токсичен, относится к 1-му классу опасности (чрезвычайно опасные вещества) и приводит к развитию сильных и крайне болезненных тетанических судорог, которые развиваются при приёме 5–10 мг вещества. Доза в 15–30 мг может оказаться летальной для человека.

В то же время стрихнин используется в медицине в виде азотнокислой соли – нитрата стрихнина. В терапевтических дозах (1–3 мг) он является аналептиком, т. е. возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга (при этом учащается дыхание, повышается артериальное давление и тонус блуждающего нерва), стимулирует органы чувств и обменные процессы, тонизирует скелетную и сердечную мускулатуру, а также усиливает чувствительность к боли. Кроме того, данное вещество обладает исключительно горьким вкусом, но в малых дозах при контакте со слизистой оболочкой полости рта вызывает повышение аппетита, приводит к увеличению выработки объёма и кислотности желудочного сока.

До середины 19 в. стрихнин применялся для проведения ордалий. Люди, чей организм отвергал яд, считались невиновными.

Стрихнин входит в состав яда кураре, которым охотники некоторых африканских племён доныне смазывают наконечники своих стрел и копий. Он также известен как родентицид и ещё в 20 в. применялся для дератизации. Однако из-за плохой поедаемости приманки эффективность его не превышала 10 %, при этом стрихнин неспецифичен и опасен для всех мелких животных, поэтому его в конце концов прекратили использовать.

С 16 в. европейские врачи прописывали стрихнин в малых дозах в качестве общеукрепляющего и тонизирующего средства. В народной медицине растения, содержащие стрихнин, применяли в качестве рвотного средства, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, для борьбы с глистами и для лечения ряда других заболеваний.

Фитопрепараты, содержащие стрихнин, и ныне используются в некоторых странах (Китай) приверженцами народной медицины, Аюрведы и гомеопатических методов лечения. Настойки, экстракты и растворы, содержащие стрихнин, иногда все ещё назначаются врачами при артериальной гипотензии, парезах скелетной мускулатуры, для увеличения тонуса миокарда при сердечной недостаточности, при атонии желудочно-кишечного тракта, а также при нарушениях зрения, таких как амблиопия и амавроз (стрихнин повышает чувствительность сетчатки). В начале 21 в. медицинское применение стрихнина с появлением новых, менее опасных лекарств встречается все реже.