Настойка (лекарственная форма)

Лекари древнего Шумера около 3 тыс. лет назад изготавливали настойки из различных частей растений, используя вино и пиво в качестве экстрагирующих веществ. Вероятно, оттуда настойки распространились по Древнему Вавилону и Древнему Риму, в трактатах врачей которых описано применение настойки из корня солодки от кашля и настойки из дурмана и белены для лечения заболеваний нервной системы.

Известно о применении настойки полыни горькой Гиппократом в качестве лекарственного препарата для улучшения аппетита, замедления воспалительных реакций и ускорения заживления ран.

Большой вклад в развитие настойки как лекарственной формы внёс римский врач и фармацевт Клавдий Гален. Он имел свою аптеку с лабораторией, где занимался изготовлением различных лекарственных форм, в том числе настоек. Несколько позднее, в 16 в., препараты, описанные Галеном, получили своё официальное название – галеновые.

В Древней Руси популярной была настойка мяты перечной, которую применяли как для нормализации пищеварения, так и для успокоения нервной системы. Известно, что Дмитрий Донской часто брал её в свои воинские походы. Есть свидетельства применения настойки валерианы и пустырника святым Сергием Радонежским для лечения больных.

Широкое применение получила в своё время настойка опия, которую впервые применил в 17 в. английский врач Т. Сиденхем. Она содержала смесь опия с шафраном, хересом, гвоздикой и корицей, её называли «лауданум» (лат. Laudanum). Её успешно применяли в Европе и Америке до 20 в. Похожую пропись настойки из опия применяли и в СССР до 1952 г. для обезболивания, как средство от кашля, диареи, бессонницы, при желудочных болях, хотя сам опий был запрещён к реализации.

По способу применения выделяют:

• настойки для приёма внутрь, представляющие собой «классический» и широко известный вариант этой лекарственной формы; их дозируют каплями, что упрощает расчёт дозы и предупреждает попадание в организм избытка как спирта, так и лекарственного вещества. Как правило, это 15–20 капель;
• настойки для ингаляций образуют пары́ при добавлении в горячую воду или их вводят с помощью соответствующего устройства (например, ингалятора и др.), они предназначены для вдыхания в целях воздействия на органы дыхания;
• настойки для местного применения используют для нанесения на кожу или слизистые оболочки для получения локального эффекта.

В основном настойки готовят на 70%-ном спирте, т. к. он обладает оптимальными показателями экстрагирования и быстрее проникает в сырьё, что существенно упрощает извлечение лекарственного вещества по сравнению со спиртом 90%- или 95%-ной концентрации. Как правило, настойки из несильнодействующего сырья готовят в соотношении 1:5, т. е. из одной части сырья получают 5 объёмных частей лекарственного препарата; настойки из сильнодействующего сырья, содержащего алкалоиды, гликозиды и эфирные масла, готовят в соотношении 1:10.

Известны 3 базовых способа приготовления настоек: мацерация, перколяция и растворение экстрактов.

Исторически первым известным способом приготовления настоек, актуальным и поныне, является мацерация, или простое настаивание. При этом способе высушенные части растений подвергают измельчению, после чего полученную массу помещают в сосуд и заливают экстрагирующим веществом (спиртом). Далее проводят настаивание в течение 7–10 сут. при определённой температуре, с последующим перемешиванием для лучшего извлечения действующих веществ.

Перколяция является промышленным способом, при котором экстрагирующее вещество циркулирует постоянно. При этом измельчённые и высушенные части растений заливают некоторым объёмом спиртового раствора и настаивают 4–6 ч. Далее сырьё делят на партии и укладывают в перколятор, снова заливают спиртом и оставляют на двое суток. После этого полученную жидкость сцеживают по каплям и с той же скоростью подают новую порцию экстрагирующего вещества.

Приготовление настоек на основе экстрактов применяют в случаях, когда действующее вещество в лекарственном растительном сырье может быть разрушено при извлечении.

• Спирт способен извлекать широкий спектр действующих веществ из лекарственного сырья;
• спирт способствует лучшему и более длительному сохранению лекарственного препарата, т. к. подавляет жизнедеятельность микроорганизмов, а также исключает необходимость добавления консервантов;
• спирт способствует лучшей биодоступности действующих веществ, что является преимуществом перед таблетированными препаратами;
• высокий уровень доверия потребителя к этой лекарственной форме ввиду её длительного исторического применения, простоты изготовления и натурального происхождения компонентов;
• ценовая доступность.

• Разрушение ряда биологически активных соединений при воздействии спирта;
• необходимость хранения в хорошо закупоренной таре в защищённом от света месте при определённом температурном режиме;
• невозможность применения в педиатрической практике.