Механи́зм де́йствия лека́рств, способ взаимодействия лекарственного вещества с определёнными структурами организма, который приводит к возникновению фармакологического эффекта.

Схематическое представление механизма действия лекарства.Схематическое представление механизма действия лекарства.

Архив БРЭАрхив БРЭ

Основными такими структурами являются рецепторы, ферменты, ионные каналы, транспортные системы. Лекарственные вещества, взаимодействуя с рецепторами для естественных (природных) веществ, образующихся в организме, например, рецепторами ацетилхолина, адреналина (эпинефрина), серотонина, факторов роста и другими, могут либо стимулировать (миметики, агонисты), либо угнетать (блокаторы, антагонисты) их активность и тем самым изменять состояние клетки, ткани, системы и всего организма.

Механизм действия является одной из важнейших характеристик лекарственного вещества, поскольку именно он определяет спектр его фармакологических эффектов, и, следовательно, показания к клиническому применению. Для давно зарегистрированных и долгое время используемых в клинической практике лекарственных средств точный механизм действия и ныне не установлен.