Пресисте́мная элимина́ция (от лат. elimino − выносить, изгонять), разрушение лекарственного препарата, принятого перорально, т. е. через рот (внутрь), до попадания в системный кровоток. Разрушение лекарственного вещества, принятого внутрь, может происходить в самом желудочно-кишечном тракте либо в кислом содержимом желудка, либо в щелочном содержимом тонкого кишечника, либо пищеварительными ферментами, либо пристеночными ферментами кишечника. Однако основную роль в пресистемной элиминации лекарственных веществ играет печень. Кровоснабжение кишечника организовано так, что кровь, оттекающая от кишечника (кроме начальных и конечных участков), прежде чем попасть в системный кровоток, по системе воротной вены поступает в печень, где происходит разрушение вредных и потенциально опасных для организма веществ, поступивших с пищей. Аналогичный процесс пресистемного разрушения может происходить и с лекарственными веществами, всасывающимися в кишечнике и подвергающимися биотрансформации в печени и слизистой кишечника. Лекарственные вещества существенно различаются по интенсивности их пресистемной элиминации, некоторые могут почти полностью разрушаться (например, нитроглицерин), а некоторые подвергаются разрушению лишь в очень малой степени или совсем не подвергаются (например, метенамин). Фармакокинетической характеристикой лекарственного вещества, зависящей от пресистемной элиминации, является биодоступность, вычисляемая как процентное соотношение количества лекарственного вещества, оказавшегося в системном кровотоке, к количеству, принятому пациентом.