Никотинамид (лекарственное средство)
Никотинами́д, водорастворимая амидная форма витамина В3 (витамин РР, ниацинамид), составная часть коферментов NAD (никотинамидадениндинуклеотид) и NADP (никотинамидадениндинуклеотидфосфат), которые функционируют в многочисленных оксидоредуктазных системах и входят в состав многих ферментов, участвующих в метаболизме белка, необходимого для клеточного дыхания, гликолиза и синтеза жиров (Никотинамид; Handbook of vitamins. 2007[1]; Большой справочник лекарственных средств. 2011[2]; Николаева. 2014).
Никотинамид вырабатывается посредством эндогенного ферментативного пути из триптофана, а также поступает с пищей (Fukuwatari. 2007[3]; Metabolism of dietary ... 2019[4]). В животных продуктах витамин В3 содержится в основном в виде никотинамида, а в растительных – в форме никотиновой кислоты. Основные пищевые источники витамина B3 : печень, сыр, мясо, дрожжи, колбаса, крупы (гречневая, пшённая, овсяная), бобовые, хлеб (пшеничный грубого помола) (Николаева. 2014; Metabolism of dietary ... 2019).
Наименования и классификации
Международное непатентованное наименование: Никотинамид; Nicotinamide.
Терапевтический/фармакологический/химический класс АТХ: Пищеварительный тракт и метаболизм / Витамины / Другие препараты отдельных витаминов / Никотинамид – A11HA01.
Область применения
В качестве лекарственного средства применяют для профилактики и лечения пеллагры, при акне, меланодермии, атопическом дерматите, розацеа, а также в косметологии. При применении в пределах рекомендованных суточных доз проблемы у людей не зарегистрированы (адекватные контролируемые исследования не проводили) (Большой справочник лекарственных средств. 2011; Rolfe. 2014[5]; Yong Chool Boo. 2021[6]; BNF for Children 2020–2021[7]).
Дефицит никотинамида во время беременности встречается редко (Niacinamide).
Основные фармакологические характеристики
Фармакокинетические особенности
При приёме внутрь абсорбция быстрая, полная (60–70 % от дозы, принятой внутрь), всасывание происходит в тонкой кишке. Биотрансформация в печени, период полувыведения (Т1 /2 ) 45 мин, элиминация почками (в виде метаболита, избыток никотинамида элиминируется в неизменённом виде), в организме не накапливается. Проникает в грудное молоко, проходит через гематоэнцефалический барьер, не вызывает привыкания (Большой справочник лекарственных средств. 2011; Gulati.2016[8]; Metabolism of dietary ... 2019).
Неблагоприятные эффекты и явления при применении
Побочные эффекты никотинамида: аллергические реакции, при длительном применении больших доз – жировая дистрофия печени, гепатотоксические реакции. По сравнению с ниацином не обладает выраженным сосудорасширяющим действием, вызывает меньше таких побочных эффектов, как гиперемия, зуд, жжение, покалывание (Safety of high-dose nicotinamide ... 2000[9]; Большой справочник лекарственных средств. 2011; Nicotinamide: mechanism of action ... 2018[10]; MSD Manual).
Дополнительные сведения
В Модельный перечень Основных лекарств ВОЗ 2021 года включен в раздел витаминов и минералов.
В качестве лекарственного средства зарегистрирован в Российской Федерации только в составе комбинированных препаратов.
В Перечень ЖНВЛП России 2022 года не включен.
В Кокрейновской библиотеке при поиске по термину «Никотинамид (Nicotinamide)» – 5 Кокрейновских систематических обзоров с 2010 г. и 964 клинических исследования с 1958 г. в базе клинических исследований CENTRAL.
Примечания
Литература
- Safety of high-dose nicotinamide: a review / M. Knip, I. F. Douek, W. P. Moore [et al.] // Diabetologia. – 2000. – Vol. 43, № 11. – P. 1337–1345.
- Fukuwatari T. Effect of Nicotinamide administration on the Tryptophan-Nicotinamide pathway in humans / T. Fukuwatari, K. Shibata // International Journal for Vitamin and Nutrition Research. – 2007. – Vol. 77, № 4. – P. 255–262.
- Handbook of vitamins / ed. by J. Zempleni [et al.]. – 4th ed. – Boca Raton : CRC Press, 2007.
- Большой справочник лекарственных средств / под ред. Л. Е. Зиганшиной [и др.]. – Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2011.
- Николаева Л. А. Биологическая роль витаминов в организме. Методы оценки витаминной обеспеченности организма человека. Методы определения витамина С : учебно-методическое пособие / Л. А. Николаева, Е. В. Ненахова. – Иркутск: Иркутский государственный медицинский университет, 2014.
- Rolfe H. M. A review of nicotinamide: treatment of skin diseases and potential side effects // Journal of Cosmetic Dermatology. – 2014. – Vol. 13, № 4. – P. 324–328.
- Nutraceuticals : efficacy, safety and toxicity / ed. by R. C. Gupta. – London : Academic Press, 2016.
- Nicotinamide: mechanism of action and indications in dermatology / P. Bains, M. Kaur, J. Kaur, S. Sharma // Indian Journal of Dermatology, Venereology and Leprology. – 2018. – Vol. 84, № 2. – P. 234–237.
- Metabolism of dietary and microbial Vitamin B family in the regulation of host immunity / K. Yoshii, K. Hosomi, K. Sawane, J. Kunisawa // Frontiers in Nutrition. – 2019. – Vol. 6, № 48. – P. 1–12.
- BNF for Children 2020–2021. September 2020–21 / Paediatric Formulary Committee. – Rev. ed. – London : BMJ Group : Pharmaceutical Press, 2020.
- Yong Chool Boo. Mechanistic basis and clinical evidence for the applications of Nicotinamide (Niacinamide) to control skin aging and pigmentation // Antioxidants (Basel). – 2021. – Vol. 10, № 8. – P. 1315.