Раствор (лекарственная форма)
Раство́р, жидкая лекарственная форма, получаемая путём растворения твёрдых, жидких или газообразных лекарственных веществ в соответствующем растворителе или в смеси взаимосмешивающихся растворителей с образованием гомогенных дисперсных систем. Растворы являются одной из самых распространённых и часто используемых жидких лекарственных форм. Это связано с многообразием свойств, состава, способов получения, а также широким спектром возможных вариантов применения (капли, сиропы, инъекции, растворы для местного применения, например раствор перманганата калия, и т. д.).
Виды растворов
В современной медицине наиболее распространёнными являются растворы для инъекций, которые представляют собой растворы лекарственного вещества в соответствующем растворителе (водном или, реже, неводном) и предназначены для инъекционного введения в определённые ткани, органы или сосудистое русло. Среди них выделяют следующие разновидности:
- растворы для внутривенного введения позволяют обеспечить максимально точное дозирование лекарственного средства, а также скорейшее начало терапевтического эффекта (несколько секунд). Обычно внутривенно вводят растворы лекарственных средств для экстренной и неотложной терапии в объёме 5–10–20 мл. Внутривенно также вводят растворы для инфузий (вливаний), которые применяют при помощи специальных инфузионных систем в объеме 100 мл и более путем, как правило, медленного, часто капельного, введения в системный кровоток. Таким образом обычно вводят растворы для парентерального питания, плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы;
- растворы для внутримышечного введения по сравнению с внутривенным вариантом введения действуют более длительно, но эффект наступает позже;
- растворы для подкожного введения используют в небольших объёмах (1–2 мл). По скорости начала действия они уступают таковым для внутривенного, но превосходят растворы для приёма внутрь;
- растворы для внутрисосудистого введения используют не только внутривенно, но и внутриартериально, как болюсно (т. е. весь объем раствора сразу), так и путём медленной инфузии (вливания);
- растворы для внутрипузырного введения предназначены для введения в полость органа, например мочевого пузыря. Такие растворы могут быть использованы в том числе при проведении эндоскопических манипуляций в этом органе;
- растворы для интратекального введения предназначены для инъекции в спинномозговой канал или субарахноидальное пространство – обычно для проведения спиномозговой анестезии;
- растворы для внутриглазного введения, растворы для субконъюктивального введения, растворы для ретробульбарного введения применяют в офтальмологической практике. Их вводят инъекционно в различные ткани и среды глаза, а также могут использовать в виде глазных капель. Растворы могут быть использованы и другими способами.
растворы для ингаляций предназначены для воздействия на органы дыхания. Как правило, их используют при помощи небулайзера;
растворы для наружного применения включают растворы для примочек, полосканий, спринцеваний, а также растворы для использования в виде капель для носа, глазных или ушных капель;
растворы для приёма внутрь могут быть приготовлены с использованием как водного, так и неводного растворителя (например, этилового спирта различной концентрации, растительных масел). По скорости наступления эффекта они уступают инъекционным растворам, однако превосходят большинство других (твёрдых и мягких) лекарственных форм для приёма внутрь.
Изготовление растворов
Несмотря на многообразие растворов, технология производства большинства из них сводится к простым операциям: растворению, фильтрации и фасовке.
Важным является выбор соответствующего растворителя, который должен исключить возможное физико-химического взаимодействие между компонентами лекарственной формы, а также сохранить фармакологическую активность лекарственного вещества. Чаще всего в качестве растворителя применяют очищенную или дистиллированную воду либо воду для инъекций (Инновационные технологии ... 2013[1]). При производстве неводных растворов применяют этиловый спирт в различной концентрации, растительные масла, вазелиновое масло, глицерин, а также их смеси.
Поскольку бо́льшая часть растворов не отличается стабильностью при хранении, часто необходимо добавление различных вспомогательных веществ – консервантов, антиоксидантов, стабилизаторов, солюбилизаторов, сорастворителей, корректоров вкуса и др.
Краткая историческая справка
Растворы для местного и перорального применения использовали в лечении самых разных болезней. Древнеегипетские папирусы Эберса (17 в. до н. э.) описывают различные водные растворы, промывания, впрыскивания, а также клизмы. В древней Месопотамии (4–3-м тыс. до н. э.) использовали растворы на основе воды и масла. Гиппократ (5–4 в. до н. э.) особое внимание уделял жидким лекарственным формам. В его трактате «Сборник Гиппократа» приведено подробное описание технологии приготовления растворов (Семенченко. 2003[2]). Не все типы растворов дошли до наших дней. Так, в арабской медицине были популярны «юлепы» – растворы лекарственных веществ в ароматных водах с добавлением сахара. Одной из самых поздних форм растворов считают растворы для инъекционного введения. Идея введения лекарственных веществ через кожный покров принадлежала французскому химику А. Фуркруа. В 1785 г. он предложил при помощи специального ножа делать насечки на коже и втирать в ранки лекарственные средства.
Позднее, в 1836 г. французский врач Г. В. Лафарг ввёл морфин под кожу с помощью ланцета (Reciprocal evolution ... 2017; Howard-Jones. 1971[3]), а в 1853 г. французский хирург Ш. Г. Правац создал стеклянный градуированный шприц, что позволило делать первые инъекции болеутоляющих средств (Семенченко. 2003).
В России первопроходцем в этой области можно считать врача Владикавказского военного госпиталя, который в 1851 г. предложил первый шприц для подкожных инъекций (Крайнюков. 2013). В 1885 г. русский учёный А. В. Пель изложил итоги своего практического опыта приготовления инъекционных растворов, предложил ампулы как вместилища для инъекционных растворов, а также обосновал применение консервантов и способов стерилизации (Эльяшевич. 2012). После этого инъекционные растворы стали новым словом в медицине и получили широкое применение.
Достоинства и недостатки растворов как лекарственной формы
Достоинства:
- высокая точность дозирования, хорошая биодоступность, быстрое начало действия;
- возможность инъекционного введения пациенту, находящемуся в бессознательном состоянии, или при невозможности перорального применения;
- применение растворов для перорального применения не требует каких-либо специальных медицинских навыков.
Недостатки:
- нестерильные растворы не устойчивы при хранении;
- при инъекционном введении растворов возможно попадание в организм патогенных микроорганизмов, воздуха, что может стать причиной серьёзных осложнений;
- для осуществления инъекций необходимо обладать специальными медицинскими навыками.
Примечания
Литература
- Fourcroy A.-F. de. L' Art de connoitre et d'employer les médicamens dans les maladies qui attaquent le corps humain. – Paris : Rue et Hôtel Serpente, 1785. – 2 vol.
- Howard-Jones N. The origins of hypodermic medication // Scientific American. – 1971. – Vol. 224, № 1. – P. 96–103.
- Семенченко В. Ф. История фармации : учебное пособие. – Москва ; Ростов-на-Дону : МарТ, 2003.
- Эльяшевич Е. Г. Александр Васильевич Пель – крупнейший учёный-провизор нового времени / Е. Г. Эльяшевич, Е. С. Данченко // Вестник фармации. – 2012. – № 2 (56). – С. 50–55.
- Инновационные технологии и оборудование фармацевтического производства. Т. 2 / под ред. Н. В. Меньшутиной. – Москва : Бином, 2013.
- Крайнюков П. Е. Владикавказскому военному госпиталю 205 лет! Очерки истории о военной медицине Южного военного округа / П. Е. Крайнюков, Р. В. Пак, К. Д. Павлиди // Главный врач Юга России. – 2013. – № 2 (33). – С. 16–19.
- Reciprocal evolution of opiate science from medical and cultural perspectives / G. B. Stefano, N. Pilonis, R. Ptacek, R. M. Kream // Medical Science Monitor. – 2017. – Vol. 23. – P. 2890–2896.
