Курарины

Курари́ны, алкалоиды, содержащиеся в некоторых южно-американских растениях; входят в состав яда кураре. Группа кураринов включает несколько десятков соединений, сильно различающихся как по составу, так и по физиологической активности. Для большинства кураринов характерна специфическая токсическая – паралитическая – активность, связанная с относительной общностью элементов их структуры (наличием двух четвертичных атомов азота на расстоянии около 1,4–1,5 нм). Наиболее токсичен С-токсиферин-1 (формула I) – основное действующее начало тыквенного кураре. Среди известных растительных ядов С-токсиферин-1 является одним из самых токсичных: проявляет парализующее действие в дозах 0,1 мг/кг (опыты на нервных клетках); летальная доза ЛД₁₀₀ 0,25–0,40 мг/кг (человек, внутривенно); выделяют из коры растений Strychnos toxifera. Менее токсичен, чем С-токсиферин-1, тубокурарин (формула II) – основное действующее начало трубочного кураре; среднесмертельная доза ЛД₅₀ – 0,2 мг/кг (мыши, внутримышечно); выделяют из коры Chondrodendron tomentosum (содержится в виде D-тубокураринхлорида).

При введении в кровь курарины вызывают нарушение передачи импульсов с окончаний двигательного нерва на волокна скелетной мускулатуры и вследствие этого обратимый двигательный паралич. Характерна зависимая от дозы избирательность в действии на различные группы мышц. Паралич начинается с мышц лица и шеи, затем распространяется на мышцы конечностей и живота, в последнюю очередь парализуется дыхательная мускулатура, что сопровождается остановкой дыхания. Физиологическая активность кураринов обусловлена химической конкуренцией с ацетилхолином за связывание с имеющими специфическое сродство к последнему холинорецепторными белками постсинаптической мембраны. Курарины могут рассматриваться как прототипы быстродействующих отравляющих веществ для использования в средствах микстовых поражений и диверсионного назначения. Введение в организм раствора синтетических заменителей кураринов – курареподобных средств – с целью вызвать временную неподвижность мускулатуры называют кураризацией и применяют в дополнение к наркозу при некоторых хирургических операциях, а также в опытах на животных.