Нейрорецепторные механизмы действия афобазола

9 с.

Выполнен радиолигандный анализ взаимодействия афобазола {5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид} и его основного метаболита М-11 {2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)-этилтио]-5-этоксибензимидазола гидрохлорид} с нейрорецепторами. Установлено взаимодействие афобазола с σ₁ (sigma 1) (<i>K</i>_<i></i>i = 5,9 · 10^-6 M), МТ₁ (<i>K</i>_<i></i>i = 1,6 · 10^-5 М), МТ₃ (<i>K</i>_<i></i>i = 9,7 · 10^-7 М) рецепторами, регуляторным участком МАО-А (<i>K</i>_<i></i>i = 3,6 · 10^-6 М). Выявлены лигандные свойства М-11 по отношению к МТ₃ рецепторам (<i>K</i>_<i></i>i = 3,9 · 10^-7 М). Методом конфокальной микроскопии показана транслокация σ₁-рецептора из эндоплазматического ретикулума в область наружной мембраны на модели иммортализированных клеток гиппокампа НТ-22 после 30 и 60 мин инкубации с афобазолом в концентрации 10^-8 М. Установлено, что афобазол является обратимым ингибитором МАО-А. Полученные данные соответствуют ранее зарегистрированным анксиолитическим и нейропротекторным свойствам афобазола.

σ₁-рецептор, афобазол, иммунофлюоресценция, МАО-А, мелатониновые рецепторы, радиолигандное связывание, afobazole, immunofluorescence, maoA, melatonin receptors, radioligand binding, sigma 1 receptors

Русский

Экспериментальная и клиническая фармакология. – 2009. – № 1. – С. 3–11.